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¿Qué son las drogas estatinas?

Las estatinas son medicamentos utilizados para reducir los niveles séricos de lípidos y lipoproteínas. También conocidos como estatinas, los medicamentos con estatinas funcionan al suprimir la HMG-CoA reductasa, una enzima involucrada en la producción de colesterol. El bloqueo de la acción de esta enzima también estimula ciertos receptores de proteínas que residen en la superficie de las células para unirse a las lipoproteínas de baja densidad (LDL) circulantes para que puedan ser contenidas y digeridas en el hígado. Dado que los altos niveles de colesterol LDL están asociados con la promoción de la acumulación de placa arterial, los medicamentos con estatinas son particularmente beneficiosos para las personas en riesgo de enfermedad cardíaca. Sin embargo, hay evidencia que sugiere que los medicamentos con estatinas también pueden ayudar a prevenir enfermedades renales, artritis, osteoporosis, demencia (como la enfermedad de Alzheimer) y ciertos tipos de cáncer.

Las estatinas se fabrican sintéticamente o se obtienen como sustrato de fermentación o como subproducto de la oxidación de un compuesto orgánico. Sin embargo, uno de los medicamentos con estatinas, la compactina, se produce naturalmente en el arroz de levadura roja debido a la presencia de Penicillium citrinum , un tipo de moho. Sin embargo, debido a que está relacionado con varios efectos secundarios no deseados, la compactina no se usa como un agente hipolipemiante. En cambio, se usa para producir otra estatina llamada pravastatina. De hecho, la síntesis de compactina es la única forma en que se puede obtener pravastatina.

La lovastatina fue la primera de las estatinas en ser aprobada por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA). Como varias otras drogas en esta clase, se obtiene por fermentación, en este caso del hongo Aspergillus terreus . De hecho, como la compactina, también se encuentra naturalmente en el arroz de levadura roja. Lovastatin se comercializa bajo varias marcas, incluidas Mevacor® y Altocor®.

Los efectos reductores del colesterol de las estatinas se observan en muy poco tiempo, generalmente en solo siete días. Sin embargo, la terapia con estatinas no es necesariamente una solución permanente. De hecho, a menos que se realicen cambios medibles en el estilo de vida, es muy probable que los niveles de colesterol LDL se eleven nuevamente si se interrumpe la terapia. Por lo tanto, la mayoría de los pacientes sometidos a tratamiento con medicamentos con estatinas deben continuar su medicación por el resto de sus vidas.

Si bien los beneficios para la salud de la terapia con estatinas son evidentes para ciertas personas, estos medicamentos presentan riesgos. Por un lado, la combinación de medicamentos con estatinas con otros medicamentos aumenta el riesgo de rabdomiólisis, una condición caracterizada por la desintegración de las células musculares. Esta interacción farmacológica puede ocurrir con otros fármacos hipolipemiantes, como el gemfibrozilo, con ciertos antibióticos (es decir, eritromicina) o agentes antifúngicos, como la ciclosporina. Además, las estatinas pueden producir efectos secundarios a corto plazo, con mayor frecuencia náuseas, diarrea y dolor en los músculos y las articulaciones. Estos medicamentos a veces pueden aumentar la producción de enzimas en el hígado, lo que aumenta el riesgo de daño hepático y requiere un monitoreo regular de los niveles de enzimas.