¿Cuáles son los diferentes tipos de agonistas parciales?
Hay varios tipos diferentes de agonistas parciales. Estos medicamentos mantienen su acción farmacéutica al unirse a un receptor específico y causar una acción débil que es de naturaleza agonista y antagonista. Los agonistas parciales causan efectos fisiológicos variados, pero específicos, que se basan en el tipo de receptor por el que tienen afinidad. Algunas condiciones comunes para las cuales se prescriben agonistas parciales incluyen esquizofrenia, adicción a los opiáceos e hipertensión. Algunos medicamentos conocidos que pertenecen a esta categoría son buspirona, aripiprazol y pindolol.
Un agonista parcial puede considerarse un ajuste razonable, pero no perfecto, para su receptor correspondiente. A medida que se une, llena el receptor y, en efecto, bloquea la apertura del receptor a cualquier otra sustancia o ligando. Sin embargo, no se une totalmente y no puede causar un cambio suficiente dentro del receptor para facilitar una respuesta máxima. Causa un efecto agonista porque se envía una señal, aunque es de naturaleza más débil que la causada por un agonista completo. Por otro lado, causa un efecto antagonista al bloquear totalmente el efecto de una sustancia o ligando que podría estar compitiendo por el sitio del receptor.
Los agonistas parciales se usan a menudo en el tratamiento de la adicción a los opiáceos y la abstinencia. Los usuarios crónicos de opiáceos inevitablemente desarrollan una alta tolerancia a los medicamentos opioides. Esto sucede porque el cerebro responde a la saturación regular en el sitio del receptor de opiáceos produciendo más receptores, que luego deben llenarse para que el usuario sienta los efectos del medicamento. Se hace imposible para el usuario llenar todos los sitios del receptor y, en este punto, experimentará una abstinencia dolorosa. La buspirona funciona uniéndose parcialmente a los receptores de opiáceos, que mitigan los síntomas de abstinencia sin producir un subidón eufórico.
El aripiprazol, otro fármaco agonista parcial, se usa para tratar la esquizofrenia a través del receptor de dopamina 2 (D2). La medicación antipsicótica más tradicional funciona al bloquear completamente el sitio D2, lo que provoca el cese de los síntomas esquizofrénicos positivos, como las alucinaciones y los delirios. Sin embargo, el bloqueo completo del receptor D2 puede hacer que los pacientes pierdan la capacidad de sentir placer, llamado anhedonia, deprimirse o sufrir la exacerbación de los síntomas negativos de la esquizofrenia. Estos efectos secundarios no deseados pueden mitigarse mediante el uso de medicamentos como el aripiprazol en lugar de agonistas completos porque se unen al sitio del receptor de una manera más débil y, en efecto, permiten que se produzca suficiente activación de dopamina para evitar reacciones negativas.