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¿Qué es un antagonista del receptor de histamina?

Un antagonista del receptor de histamina, más comúnmente conocido como antagonista del receptor H2, es una clase de medicamento que bloquea la acción de la histamina en el estómago. Funciona al disminuir indirectamente la producción de ácido estomacal secretada por las células parietales en el revestimiento del estómago. Se usa más comúnmente para problemas gastrointestinales, como la enfermedad de la úlcera péptica y la enfermedad por reflujo gastroesofágico (ERGE).

La histamina es producida en el estómago por una célula similar a la enterocromafina (ECL). La histamina luego se une a las células parietales en sitios receptores especializados llamados sitios receptores H2. Esta unión estimula la secreción de ácido en el estómago. Normalmente, el ácido del estómago, llamado ácido gástrico, ayuda a descomponer las partículas de alimentos. Si hay un exceso de ácido gástrico, se puede dañar el estómago y el esófago, como es el caso de la ERGE.

La producción de ácido estomacal puede reducirse mediante un antagonista del receptor de histamina. El antagonista del receptor de histamina se une a los sitios del receptor H2 en las células parietales, y esto a su vez bloquea la unión de la histamina a la célula parietal. Como resultado, las células parietales no se estimulan y producen menos ácido gástrico. Los antagonistas de los receptores de histamina solo reducen parcialmente el ácido del estómago, por lo general en un 50-80%.

Hay varias afecciones para las que se usa un antagonista del receptor de histamina. El problema más común es la dispepsia, generalmente conocida como indigestión o malestar estomacal. También se pueden usar en casos de úlceras pépticas, úlceras por estrés y ERGE, que comúnmente se conoce como acidez estomacal. Los efectos suelen durar de seis a diez horas, lo que les da una ventaja sobre los antiácidos que solo duran una o dos horas.

Las formas disponibles de antagonistas de los receptores de histamina son famotidina, cimetidina, ranitidina y nizatidina. La primera creada, la cimetidina, fue creada a mediados de la década de 1960 por Smith, Kline & French, ahora conocida como GlaxoSmithKline. Se vendió por primera vez en 1976 bajo la marca Tagamet®. Todos están disponibles sin receta, lo que significa sin receta.

La mayoría de los efectos secundarios de los antagonistas del receptor de histamina son poco frecuentes y generalmente leves. Los efectos secundarios de la cimetidina son bastante raros, pero puede haber interacciones con otros medicamentos. La ranitidina y la nizatidina también pueden tener interacciones, pero estas son menos comunes que con la cimetidina. Aunque están disponibles sin receta médica, siempre es recomendable consultar con un médico cuando tome otros medicamentos para evitar reacciones adversas.

Aunque los antagonistas de los receptores de histamina todavía se usan, en gran medida han sido superados por los inhibidores de la bomba de protones en popularidad. Los inhibidores de la bomba de protones funcionan al bloquear la producción de ácido gástrico, pero son más efectivos y tienen menos efectos secundarios. Ambos son más efectivos que los antiácidos, que solo disuelven el ácido que se encuentra actualmente en el estómago.