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¿Qué es un modulador selectivo del receptor de estrógeno?

Un modulador selectivo del receptor de estrógenos, también conocido como SERM, es un compuesto que actúa sobre los receptores hormonales que son activados por el 17β-estradiol, más comúnmente conocido como estrógeno. Los moduladores selectivos del receptor de estrógeno son activos en muchos tejidos diferentes en todo el cuerpo, lo que les permite moderar los efectos del estrógeno a gran escala. En algunos casos, un modulador selectivo del receptor de estrógenos puede actuar como un agonista, un compuesto que desencadena alguna respuesta biológica al unirse a un receptor. En otros casos, un modulador selectivo del receptor de estrógenos actúa como un antagonista, una molécula que suprime una respuesta al unirse a un receptor. Las moléculas receptoras de estrógenos selectivas pueden actuar como agonistas o antagonistas dependiendo del tipo particular de tejido en el que se encuentran.

Los estrógenos son compuestos muy importantes que funcionan más notablemente como hormonas sexuales femeninas. Funcionan en diversos roles, desde el mantenimiento de la salud mental hasta el equilibrio de agua, sodio y otras sustancias en el cuerpo. Aunque es necesario para el mantenimiento de la salud, los desequilibrios de estrógenos también pueden provocar problemas de salud, como cáncer de seno y osteoporosis. Muchas formas de cáncer de seno dependen de un suministro constante de estrógenos para crecer y propagarse, y la osteoporosis generalmente es causada por la deficiencia de estrógenos. No es raro tratar ambas afecciones mediante el uso de un modulador selectivo del receptor de estrógenos.

El tamoxifeno, por ejemplo, es un modulador selectivo de los receptores de estrógenos que funciona como un antagonista de los receptores de estrógenos en el tejido mamario. El tratamiento con tamoxifeno, por lo tanto, puede retrasar en gran medida la progresión de las formas positivas de receptores de estrógeno del cáncer de mama, que crecen rápidamente con un suministro de estrógeno. Lo hace mediante el bloqueo de los sitios receptores en el tejido mamario que normalmente se activaría con el estrógeno. El tamoxifeno también tiene un efecto secundario beneficioso: actúa como un agonista en el tejido óseo. Se puede usar para combatir la osteoporosis porque sus cualidades agonistas promueven un aumento en la densidad ósea.

El uso de un modulador selectivo del receptor de estrógenos en el tratamiento puede provocar algunos efectos negativos porque pueden actuar como agonistas o como antagonistas en diferentes partes del cuerpo. Si bien cierto modulador selectivo del receptor de estrógenos puede prevenir un tipo de cáncer, a su vez puede promover otro. También pueden tener un efecto desestabilizador en la salud mental porque afectan la cantidad de estrógeno presente en todo el cuerpo, y el estrógeno es muy importante en el mantenimiento de la salud mental.