¿Qué es lorcaserin?

El clorhidrato de lorcaserina es un medicamento destinado a la pérdida de peso y al control de peso en pacientes obesos. La píldora de la dieta es un agonista del receptor de serotonina 2C (5-HT2C) y anoréxica. En 2009, Arena Pharmaceuticals presentó una solicitud de nuevos medicamentos para el clorhidrato de lorcaserina ante la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA). En octubre de 2010, la FDA rechazó la lorcaserina en su forma en ese momento, citando preocupaciones sobre la eficacia y los vínculos con tumores cancerosos en ratas de laboratorio. El nombre de la marca propuesta fue entonces Lorqess®.

Los receptores de serotonina 2C se encuentran en muchas áreas del cerebro, y se cree que los que están dentro del hipotálamo son responsables de regular el apetito y el metabolismo de una persona. Como agonista de la serotonina 2C, se cree que la lorcaserina activa estos receptores y produce químicos que suprimen el hambre. Un paciente que toma lorcaserin se siente lleno más rápido, come menos calorías y, a su vez, pierde peso.

La píldora de dieta está destinada a dos grupos de pacientes, aquellos con un índice de masa corporal (IMC) de 30 o más, y aquellos con un IMC de 27 o más más una afección de salud relacionada con el peso, como presión arterial alta, colesterol elevado o diabetes tipo 2. Se realizaron dos ensayos clínicos de fase 3 para la píldora de la dieta, BLOOM (modificación del comportamiento y Lorcaserin para el manejo del sobrepeso y la obesidad) y BLOSSOM (modificación del comportamiento y el segundo estudio de Lorcaserin para el manejo de la obesidad). Estos ensayos clínicos doble ciego evaluaron la píldora de pérdida de peso frente a un placebo durante dos años, y ambos grupos también recibieron asesoramiento sobre dieta y ejercicio.

Los resultados de 3,182 pacientes se publicaron en el New England Journal of Medicine en julio de 2010. Los autores informaron que el 47.5 por ciento de los pacientes en el grupo de lorcaserina perdió el 5 por ciento o más de su peso corporal, en comparación con el 20.3 por ciento del grupo de placebo. De aquellos pacientes con pérdida de peso que permanecieron con lorcaserina, el 67.9 por ciento mantuvo la pérdida de peso durante un año. Sin la píldora de dieta, solo el 50.3 por ciento mantuvo la pérdida de peso previa. Los efectos secundarios más frecuentes incluyen dolor de cabeza, mareos y náuseas.

Como agonista del receptor de serotonina 2C, Lorqess® es similar a la droga prohibida fenfluramina, o Fen-Phen. Arena Pharmaceuticals informa, sin embargo, que Lorqess® no mostró ninguno de los efectos cardíacos tóxicos de la fenfluramina en ensayos clínicos; la mayor selectividad de los receptores de lorcaserin de la compañía acredita. Arena Pharmaceuticals continuó trabajando a fines de 2010 con la FDA para la aprobación de Lorqess®. También buscaba la aprobación de la droga en Europa.