¿Qué son los agonistas de los receptores?

En bioquímica, los agonistas son sustancias químicas, incluidas las drogas, que muestran afinidad por un receptor en la membrana celular. Debido a la afinidad, el agonista puede unirse al receptor y afectar su actividad dentro de la célula. A nivel celular, los receptores se producen en la superficie de la membrana celular y generalmente son una parte expuesta de una proteína de membrana. Cuando una sustancia se une a un receptor, causa un cambio en la molécula del receptor, que puede iniciar o inhibir la actividad. Los agonistas de los receptores pueden afectar positiva o negativamente la actividad del receptor al que se unen.

Dentro del cuerpo, los receptores pueden ser estimulados o inhibidos por químicos producidos por el cuerpo, agonistas endógenos; o aquellos que son extraños o producidos en otro lugar, agonistas exógenos. Los ejemplos de agonistas endógenos incluyen hormonas naturales, como la insulina y los neurotransmisores. Los neurotransmisores son sustancias químicas producidas por el cuerpo que son liberadas por las células nerviosas para transmitir los impulsos nerviosos de una célula nerviosa a otra. Ejemplos de neurotransmisores incluyen adrenalina y dopamina.

La capacidad de los agonistas del receptor para afectar la actividad del receptor es lo que los hace diferentes de los antagonistas del receptor. Los antagonistas de los receptores también pueden unirse a los receptores, pero no afectan al receptor ni a su actividad de ninguna manera. La cantidad que un agonista del receptor afecta la actividad de su receptor objetivo se llama su eficacia. Existe un amplio espectro de eficacia en los agonistas de los receptores.

En todo el espectro de eficacia, hay cuatro niveles de diferentes agonistas del receptor, que se clasifican en función de cuánto afectan al receptor cuando se unen a él. De mayor a menor, los grupos son: superagonista, agonista completo, agonista parcial y agonista inverso. Un superagonista suele ser un agonista receptor exógeno. Cuando se une al receptor y lo activa, provoca una mayor respuesta que el agonista endógeno para ese receptor. En otras palabras, la respuesta de la célula es mayor al 100% cuando un superagonista se une al receptor objetivo.

Los agonistas del receptor completo causan la eficacia o actividad total de la célula cuando se unen al receptor. Estos tipos de agonistas pueden ser endógenos o exógenos. Ejemplos de agonistas endógenos y exógenos que son agonistas completos son las endorfinas y la morfina, respectivamente. Las endorfinas son analgésicos naturales producidos por el cuerpo, que se unen a los receptores opioides que se encuentran dentro del sistema nervioso central. La morfina es un potente analgésico derivado de las amapolas de opio que imita la acción de las endorfinas y activa también los receptores de opioides.

Los agonistas parciales se unen al receptor diana, pero solo causan un aumento parcial en la actividad de la célula en comparación con los agonistas endógenos o completos. Finalmente, un agonista inverso se une al receptor, pero en lugar de activarlo, hace que ocurra lo contrario. Los agonistas inversos actúan en oposición completa a los agonistas endógenos o completos al causar que ocurran los efectos opuestos dentro de una célula en comparación con cuando el agonista endógeno o completo activó el receptor.